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烟碱又名尼古丁,是茄科植物烟草中所特有的生物碱,占烟草中全部生物碱的95%以上,其化学名称为1-甲基-2-(2-毗啶基)吡咯烷。纯烟碱在室温下为无色或淡黄色油状液体,有强烈辛辣味和潮解性。烟碱在60℃以下时能与水生成化合物,可随水蒸气一起被蒸出。炯草中炯碱含量是烟草和卷烟质量控制的一项重要指标。炯碱提供卷烟抽吸时的烟味、劲头和生理满足感,裂解产生吡啶类化合物,是吡啶类杂环化合物的前体,产生油树脂样的香气;炯碱及其衍生物还可以应用于低焦油卷烟的加香。因此,准确测定烟草中的炯碱含量具有非常重要的意义。

目前烟碱的药用研究表明,对尼古丁(烟碱)的依赖并非完全是害处。烟碱能够治疗老年痴呆症香烟的焦油量、烟气烟碱量、烟气一氧化碳量都是越低越好。焦油是卷烟中有机物质在缺氧条件下不完全燃烧产生的,焦油是多种烃类及烃的氧化物、硫化物和氮化物的复杂混合物。

烟碱样症状主要表现为肌束震颤、肌力减退、肌痉挛、肌麻痹(包括呼吸肌麻痹)等。 主要由于毒物(如有机磷农药)抑制胆碱酯酶引起乙酰胆碱蓄积和毒物直接作用于毒蕈碱样受体,引起骨骼肌兴奋和血压改变等。

烟碱样作用(N样作用):乙酰胆碱在交感、副交感神经节的突触后膜和神经肌肉接头的终极后膜上烟碱型受体结合,引起节后神经元和骨骼肌神经终极产生先兴奋、后抑制的效应。这种效应与烟碱相似,称烟碱样作用。

乙酰胆碱对中枢神经系统的作用,主要是破坏兴奋和抑制的平衡,引起中枢神经调节功能紊乱,大量积聚主要表现为中枢神经系统抑制,可引起昏迷等症状。

有机磷与胆碱酯酶结合形成的磷酰化胆碱酯酶有两种形式。一种结合不稳固,如对硫磷、内吸磷、甲拌磷等,部分可以水解复能;另一种形式结合稳固,如三甲苯磷、敌百虫、敌敌畏、对溴磷、马拉硫磷等,使被抑制的胆碱酶不能再复能,可谓“胆碱酯酶老化”。

烟碱(nicotine)是N胆碱受体激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N1受体,也作用于N2受体。

此外,尚可作用于中枢神经系统,尼古丁对神经系统有作用,会产生严重的依赖性和成瘾性。尼古丁还会对呼吸系统的呼吸道黏膜产生刺激,导致炎症反应。尼古丁对于心血管系统的影响,会增快心率,增高血压,损伤血管内膜,导致血栓发生的风险增加。尼古丁对消化系统的作用,有抑制食欲,增加胃十二指肠发生溃疡的风险。尼古丁会影响人体血红蛋白的携氧能力,导致各组织器官出现缺血、缺氧。尼古丁还有非常严重的致癌作用,对全身各系统器官都是有害影响,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,但为烟草制品所含毒物之一,在吸烟的毒理中具有重要意义。

烟碱的提取方法很多,主要有以下几种:

1.水蒸汽蒸馏法。水蒸汽蒸馏法是提取天然烟碱的较为原始的工艺,将原料先用稀酸浸提再用碱中和,然后进行水蒸汽蒸馏提取尼古丁,再经过草酸处理、碱化得到成品烟碱。该方法流程简单,操作方便,但是处理设备庞大,效率低,所得产品烟碱的纯度低,不能满足市场需要,工业上已很少应用。

2.溶剂萃取法。溶剂萃取法的工艺流程为:原料-碱(石灰水)浸提-溶剂萃取-制成烟碱盐-碱化-烟碱产品。该方法中的溶剂可选择乙醚、氯仿、氯代烯烃等有机溶剂。该方法已有一定的工业基础,但是装置运转正常仍有困难,因为在烟碱从有机相转入水相后进行分离时,在生产上在相界面上极易产生乳化层而导致停产。

3.离子交换法。离子交换法是将原料用稀酸浸提,加热回流,将滤液经离子交换树脂(强酸性),烟碱即被吸附在交换柱上,然后用碱交换得到游离烟碱的水溶液,该法未使用有机溶剂,但是所得烟碱的纯度低。

烟碱样中毒症状:当机体受烟碱作用时,可引起支配横纹肌的运动神经末梢和交感神经节前纤维(包括支配肾上腺髓质的交感神经)等胆碱能神经发生兴奋,但乙酰胆碱蓄积过多时,则将转为麻痹,具体表现为肌纤维性震颤,血压上升,肌紧张度减退(特别是呼吸肌)、脉搏频数减少等。

烟碱中毒的治疗措施:

第一,清洗排毒,经口中毒神志清楚者先口服催吐后洗胃,神志模糊不清者立即插胃管洗胃。皮肤污染立即用大量清水或浓茶水冲洗和肥皂水彻底洗净。呼吸道吸入者立即脱离接触,并吸新鲜空气;

第二,出现呼吸衰竭,迅速用人工呼吸机械做人工呼吸通气;

第三,及时处理心律失常,心脏骤停者立即进行心肺复苏术;

第四,对症治疗,注意防治水、电解质和酸碱平衡失调,加强支持治疗。

新烟碱杀虫剂实际上是在烟碱结构研究的基础上,开发、筛选和合成出来的一类新型的杀虫剂。

新烟碱类和烟碱类杀虫剂都是作为激动剂作用于神经后突触烟碱乙酰胆(nAChRs),但这两类杀虫剂的选择性毒性差异很大:烟碱类对哺乳动物毒性高,而杀虫活性有限;新烟碱类是高活性的杀虫剂,却对哺乳动物低毒。

自20世纪80年代中期由拜耳公司成功开发出第一个烟碱类吡虫啉杀虫剂后,烟碱类杀虫剂就以独特新颖的作用方式、良好的根部内吸性、低哺乳动物毒性、高效、广谱和对环境相容性好等特点而引起了世人关注,广受欢迎,是国外各大农药公司相继研发的热点。

新烟碱类杀虫剂的作用原理:

新烟碱类杀虫剂在昆虫与脊椎动物之间产生选择性的主要原因是其具有强电负性药效基团,包括硝基亚胺基、亚硝基亚胺基、三氰乙酰基等,带有这些药效基团的化合物可以选择性地与昆虫独特的nAChR亚型相互作用,而不与脊椎动物 nAChR作用。

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